H&D丨了解艾曲泊帕杂质

艾曲泊帕（英文名：Eltrombopag，商品名：Promacta）是一种用于治疗特定血液疾病的药物。艾曲泊帕是一种血小板生成素受体激动剂，通过刺激巨核细胞增殖和分化来提高血小板计数。

艾曲泊帕主要用于治疗血小板减少症和再生障碍性贫血，特别适用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人慢性免疫性血小板减少症患者。市面上常见的艾曲泊帕药物为艾曲泊帕乙醇胺片。

艾曲泊帕历史

血小板对机体的止血功能极为重要。因血管创伤而失血时，血创伤发生后，血小板迅速黏附于创伤处，并聚集成团，形成较松软的止血栓子并促促进血凝并形成坚实的止血栓子。血小板出现问题，会引发很多威胁生命健康的情况。

为了应对血小板减少症和再生障碍性贫血，治疗血小板减少患者，用于治疗的药物研发成为了一项重要的课题。

在这样的环境下，艾曲泊帕由英国葛兰素史克（GSK）公司研发，后与瑞士诺华公司合作开发。2008年11月，艾曲泊帕获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，开始用于治疗慢性特发性血小板减少性紫癜。

2014年，FDA进一步批准艾曲泊帕用于治疗重型再生障碍性贫血（AA），这是近30年来第一款被FDA批准应用于AA的治疗药物。近期，一品红（300723.SZ）公告称，其全资子公司广州一品红制药有限公司获得了艾曲泊帕乙醇胺原料药的《化学原料药上市申请批准通知书》。这表明艾曲泊帕在中国的生产和应用将得到进一步推动。

艾曲泊帕合成路线

目前文献报道的艾曲泊帕的合成路线主要是美国专利US2004019190使用的合成路线。具体合成路线如下

目前该合成路线反应路线长，收率低，并且步骤冗长、工艺繁琐。同时，还需要使用昂贵的钯催化剂，使得合成成本大大提高。

除此以外使用碘甲烷对甲基的保护，毒性较大，同时还会带来其他不利因素。因此艾曲泊帕合成工艺的改良依旧是目前急需解决的问题。

艾曲泊帕杂质

尽管艾曲泊帕在治疗血小板减少症和再生障碍性贫血上有良好的效果表现，但该药物已经展现出的包括上呼吸道感染、鼻咽炎、咳嗽、腹痛、发热等情况在内的副作用依旧不容小觑。

可能产生的对肝功能也造成一定的危害，同样是我们不能忽视的艾曲泊帕的副作用，如果无法保证艾曲泊帕药物的纯度，还会产生更多无法控制的副作用和危害性。在艾曲泊帕药品纯度检测中，艾曲泊帕杂质是不可或缺的必备品。

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