一、硫辛酸药物基本情况

 硫辛酸 ，分子式为C8H14O2S2，属于B 族维生素中的一类化合物。

（硫辛酸结构式）      

       从结构看，硫辛酸含有双硫五元环，具有显著的亲电子性和与自由基反应的能力。其巯基容易进行氧化还原反应，故可保护巯基酶免受重金属离子的毒害。

       从药理作用来看，作用主要为：阻止蛋白质糖基化，抑制醛糖还原酶，阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。从而达到阻止糖尿病发展，防止高血糖造成神经病变的效果。

      因此在临床上，硫辛酸主要用于治疗糖尿病及其并发症、退行性神经病变、辐射损伤等病症。 另外，根据其抗氧化作用，硫辛酸在保健、美容等方面也有一定的应用。

二、硫辛酸生产工艺方法介绍

      基于其优越的市场前景，不少实验室、研究机构及企业争相对硫辛酸项目进行研究。而据资料显示，目前常见的生产工艺有以下几种：

① 6,8-二氯辛酸乙酯法

该法以6,8-二氯辛酸乙酯为起始原料，经环合，碱性水解、盐酸酸化等反应合成外消旋α-硫辛酸。以下是该法简易合成路线：

工艺特点：路线收率接近50%，纯度高，工业化成本相对较低，是一条值得推广的工艺路线。

② Baryer-Villiger氧化法

该法以环己酮为起始原料，经烯胺化、加成、过氧化、取代、氧化等反应得目标产物。以下是该法简易合成路线：

工艺特点：反应步骤短，操作简便，收率较高（约25%），但有些反应条件较为苛刻，实现工业化上相对成本较高。

③ 普林斯反应方法

该法是一类比较经典的有机化学反应，是烯烃与醛在酸性催化剂下的缩合反应。

该路线特点：反应收率约为20%-30%，但同样对某些反应步骤的条件要求较为苛刻。

④ 环己酮和乙烯基乙醚法

以环己酮、乙烯基乙醚为起始原料，经过自由基加成、Baryer-Villiger氧化、内酯水解、亲核取代、空气氧化等反应获得目标产物——α-硫辛酸。

该工艺路线特点：原料成本低，收率高、反应步骤短、且条件要求相对不是非常苛刻。

资料来源：《化学世界》刊物中《硫辛酸的合成与精制研究状况》一文

三、硫辛酸杂质基本情况

① EP杂质收录情况

在欧洲药典EP10.0中，硫辛酸项目被收录的两种杂质分别是EP杂质A和B，以下为这两种杂质的具体情况：

名称：硫辛酸EP杂质A

货号：T032003

英文名：Thioctic Acid EP Impurity A

CAS号：1204245-29-3

分子式：C8H14O2S3

分子量：238.39

名称：硫辛酸EP杂质B

货号：T032006

英文名：Thioctic Acid Impurity B

CAS号：N/A

分子式：H2O[C8H14OS2]n

分子量：18.02[190.33]n

在硫辛酸的合成路线中，根据其起始物料、反应试剂、理论推导等情况；以及其成品在运输、储藏等过程中可能出现氧化、降解等杂质，我司总结推导出这个项目部分杂质，具体情况如下：

四、文末小结

      以上所展示杂质，仅为恒丰万达部分在研或已有库存杂质，而随着硫辛酸项目研究的深入，不同的研发机构及生产企业，在研发阶段所研究的杂质也稍有不同。 我司正根据市场需求情况逐步探索研究该项目相关杂质，并逐步完善杂质品种的库存。更多详情可以浏览，关注最新动态，也欢迎客户朋友与恒丰万达联系交流。

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