奥达特罗，是由勃林格殷格翰公司研发的用于治疗慢性阻塞性肺疾病及哮喘的新分子实体。是一种长效β2-肾上腺素受体激动剂（LABA），对人β2-肾上腺素受体具有高亲和力和高选择性，局部吸入后可结合并活化气道中β2-肾上腺素受体，激活细胞内腺苷酸环化酶，介导环-3',5'磷酸腺苷（cAMP）水平升高，从而松弛气道平滑肌，舒张支气管，作用可持续24h以上。

（奥达特罗）

由于只需每天用药1次，故能有效提高患者的依从性，给以气道阻塞为特征的疾病治疗提供一种新的治疗选择。

目前，奥达特罗的合成方法有很多种，但现有方法均有部分不足之处，并不利于工业化生产。而经生产工艺研究和改进后，新工艺方法以2,5-二羟基苯乙酮为起始原料，经过选择性保护5位羟基、硝化、烃化、还原成环、溴代、不对称还原、环合缩合等反应步骤，得到目标产物（奥达特罗）。

该路线由成都抗生素创制工程技术中心研究提出，并撰文发表在《中国医药工业杂志》上，大致工艺路线如下：

该合成路线原料廉价易得，是一条条件相对温和、操作安全、经济环保的工艺路线，因此，对盐酸奥达特罗的工业化生产具有重要的参考价值。

而在药物前期的研究中，不仅要对合成工艺做考究，对相关杂质的研究，也是必不可少的，因为杂质对药品的安全性有着非常重要的影响。

一般来说，药物中的杂质大部分具有潜在的生物活性，有的甚至与药物相互作用，从而影响药物的效能和安全性，严重的可能产生毒性作用。因此，对产品中杂质的控制显得尤为重要。

以奥达特罗的合成为例，根据合成起始的物料、反应试剂、理论推导生的杂质、实际存在的杂质等情况，以及对其成品在运输、储藏等过程中可能出现的降解杂质的推导，我司总结推导出奥达特罗项目部分杂质，情况具体如下：

以上所展示杂质，仅为恒丰万达部分在研或已有库存杂质，而随着奥达特罗项目研究的深入，不同的研发机构及生产企业，在研发阶段所研究的杂质也稍有不同。

对于奥达特罗在工艺合成、成品降解或其他情况产生的杂质，我司也在逐步探索研究中，与此同时，我司也在逐步完善该项目的库存。关注此项目的客户朋友可以浏览恒丰万达官网了解最新情况，也欢迎客户朋友与恒丰万达联系交流。

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