H&D丨了解奥马环素杂质

奥马环素（英文名：Omadacycline）也叫奥玛环素，商品名：纽再乐。奥马环素属于氨基甲酰四环素类，通过在米诺环素（Minocycline）的C-9位引入氨基甲基基团进行修饰。

奥马环素的作用机制主要是通过特异性地结合细菌核糖体30S亚基的A位点，抑制氨酰基-tRNA与该位点的正常结合，导致肽链延伸终止，进而阻断细菌蛋白的合成，产生抑菌作用。

奥马环素历史

开发出奥马环素的Paratek Pharmaceuticas成立于1996年，是一家专注于基于生物学和四环素化学的治疗药物的开发和商业化的生物制药公司。

2018年，奥马环素获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，商品名为Nuzyra®，用于治疗成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）和社区获得性细菌性肺炎（CABP）。

2017年4月，再鼎医药与Paratek达成合作，获得了奥马环素在中国市场的开发及商业化独家权利。

2020年2月，国家药品监督管理局（NMPA）受理了奥马环素的新药上市申请。5月，NMPA授予奥马环素优先审评资格。

2021年12月16日，奥马环素（商品名：纽再乐）治疗CABP和ABSSSI的适应症正式获得NMPA批准。

奥马环素合成路线

奥马环素是一种白色至黄色的固体。目前奥马环素的合成技术涉及专利和商业秘密，具体的工业化合成路线并未在公开文献中详细报道。这里列举一种通过奥玛环素中间体2得到奥玛环素的方式。

奥马环素杂质

奥马环素主要用于治疗由敏感细菌引起的各种感染，包括社区获得性肺炎（CAP）、急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）、复杂性腹腔内感染（cIAI）等。由于其广谱的抗菌活性和较低的耐药性，奥玛环素在临床上具有重要的应用价值。

通常来说，奥马环素的安全性较高，但在使用过程中仍可能出现一些不良反应如：恶心，腹泻，头痛等。并且使用奥玛环素时，要密切注意过敏反应。同时奥玛环素涉及细菌感染，药物本身的纯度更需要重视。在药品检测中，杂质对照品的作用呢尤为重要。

恒丰万达作为一家拥有自主药物杂质对照品品牌的公司，提供小分子化合物合成定制及制备分离等服务，产品包括药物标准品、药物杂质对照品、特色中间体、分析检测以及化合物定制合成服务。汇集超数万种杂质对照品和标准品，已完成数百种特色中间体定制合成。种类齐全，涵盖98%以上前沿仿制药项目。

公司常规配置COA，HPLC， H-NMR，MS满足基本需求。企业根据自身需求，可另外检测C-NMR、TGA、QNMR、IR、UV、二维谱等。适用于药物的分析与质量控制。