泊沙康唑

泊沙康唑简介：

泊沙康唑（Posaconazole），商品名为Noxafi，是伊曲康唑的衍生物，属于第二代三唑类抗真菌药物。由德国先灵葆雅公司研制，与2005年在欧盟上市，次年被美国FDA批准上市，8年后，泊沙康唑口服混悬液在我国通过国家食品药品监督管理总局上市。泊沙康唑常用剂型为肠溶片、口服混悬液及注射液，其主要用于预防侵袭性曲霉素和念珠菌感染，治疗口咽念珠病。

泊沙康唑的理化性质：

泊沙康唑的化学式为C37H42F2N8O4。

化学名：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮

CAS号：171228-49-2，分子量：700.78，熔点：170~172℃，在水溶液和酸性介质中溶解度较小。（结构式见下图）

泊沙康唑的结构式

泊沙康唑的合成：

从1997年到2020年所报道的合成工艺均围绕化合物1、2、3（见图1）展开，但这些工艺都存在一些共同问题，要么是三废高；成本高；要么存在安全隐患，不利于工业生产。2024年2月《化学研究与应用》期刊中报道了新的合成工艺，能更好的解决这些问题。

图1(化合物1.2.3图片)

2024年2月《化学研究与应用》期刊中报道的合成工艺是以图1中1化合物为起始原料，与氯甲酸苯酯反应，在与图1中化合物2进行反应，得到图二中中间体化合物，在与图1中化合物3进行反应得到图三中中间体化合物，最后脱除苄基保护基得到泊沙康唑。

图二                                           图三

泊沙康唑的杂质：

泊沙康唑杂质研究是泊沙康唑药品在研发申报中不可或缺的一部分，我司泊沙康唑杂质对照品齐全，货期短，性质稳定，现展示部分产品仅供参考，更多杂质信息欢迎访问恒丰万达官网及恒丰万达商城。

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