阿帕鲁胺以及阿帕鲁胺杂质介绍

阿帕鲁胺的发展历程：

  阿帕鲁胺（Apalutamide）别名：阿帕他胺，为第二代非甾体雄激素抑制药，用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌、转移性去势敏感性前列腺癌等疾病，由美国加利福利亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon制药公司独家开发，后该公司被强生收购，由强生旗下子公司杨森制药公司负责研制、新药上司批报、生产以及销售。2018年2月获得FDA批准上市，商品名为安森珂（Erleada）。

阿帕鲁胺杂质介绍：

名称

阿帕鲁胺杂质 1

Apalutamide Impurity 1

化学名

4-(7-(6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-6,8-dioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide

分子式：C21H15F4N5O3

分子量：461.37

货号：A047001

CAS号：1332391-92-0

结构式

名称

阿帕鲁胺杂质 2

Apalutamide Impurity 2

化学名

5-(5-(3-fluoro-4-(methylcarbamoyl)phenyl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-yl)-3-(trifluoromethyl)picolinamide

分子式：C21H17F4N5O3S

分子量：495.45

货号：A047002

CAS号：N/A

结构式

名称

阿帕鲁胺杂质 3

Apalutamide Impurity 3

化学名

4-((1-((6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)carbamoyl)cyclobutyl)amino)-2-fluoro-N-methylbenzamide

分子式：C20H17F4N5O2

分子量：435.37

货号：A047003

CAS号：1950587-20-8

结构式

名称

阿帕鲁胺杂质4

Apalutamide Impurity 4

化学名

4-(7-(6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl)-2-fluoro-N-(3-fluoro-4-(methylcarbamoyl)phenyl)-N-methylbenzamide

分子式：C29H21F5N6O3S

分子量：628.57

货号：A047004

CAS号：N/A

结构式

名称

阿帕鲁胺杂质5

Apalutamide Impurity 5

化学名

4-(7-(6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl)-N-(1-((6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)carbamoyl)cyclobutyl)-2-fluoro-N-(3-fluoro-4-(methylcarbamoyl)phenyl)benzamide

分子式：C40H27F8N9O4S

分子量：881.75

货号：A047005

CAS号：N/A

结构式

名称

阿帕鲁胺杂质 6

Apalutamide Impurity 6

化学名

O-phenyl(4-(7-(6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl)-2-fluorobenzoyl)(methyl)carbamothioate

分子式：C28H19F4N5O3S2

分子量：613.6

货号：A047006

CAS号：N/A

结构式

名称

阿帕鲁胺杂质7

Apalutamide Impurity 7

化学名

4-((1-cyanocyclobutyl)amino)-2-fluoro-N-methylbenzamide

分子式：C13H14FN3O

分子量：247.27

货号：A047007

CAS号：915087-26-2

结构式

名称

阿帕鲁胺杂质8

Apalutamide Impurity 8

化学名

5-amino-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile5-amino-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile

分子式：C7H4F3N3

分子量：187.12

货号：A047008

CAS号：573762-62-6

结构式

名称

阿帕鲁胺杂质9

Apalutamide Impurity 9

化学名

1-(6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)thiourea

分子式：C8H5F3N4S

分子量：246.21

货号：A047009

CAS号：2422147-84-8

结构式

名称

阿帕鲁胺杂质 10

Apalutamide Impurity 10

化学名

4-(7-(6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-6,8-dithioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide

分子式：C21H15F4N5OS2

分子量：493.50

货号：A047010

CAS号：2649802-40-2

结构式

名称

阿帕鲁胺杂质 41

Apalutamide Impurity 41

化学名

5-nitro-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile

分子式：C7H2F3N3O2

分子量：217.1

货号：A047041

CAS号：573762-57-9

结构式