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H&D | 吗啉硝唑及吗啉硝唑杂质介绍

2023-09-07

引言:化学药物治疗在疾病的治疗中起着非常重要的作用,而化学药品研发也是中国药企的主要关注点。硝基咪唑类药物是一种抗厌氧菌类药物,属于化学合成药物,对厌氧菌、滴虫、阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫等具强大抗微生物活性。


作为化学合成药物,抗菌类药物通常分子量较小、性质稳定。其化学结构、抗菌机制与抗生素有所不同,因此对抗生素耐药的菌株常可呈现一定的抗菌活性,大多品种的组织通透性较强,组织分布好,有的可透过炎症脑膜,且价格大多较廉,因此在临床上具有独特的实用地位。



*吗啉硝唑化学结构式





     吗啉硝唑,作为第三代硝基咪唑类衍生物,尤其适用于敏感细菌引起的成人(≥18岁)下列感染:


       1、妇科盆腔炎(包括子宫内膜炎、输卵管炎、输卵管卵巢脓肿、盆腔腹膜炎等):由消化链球菌、脆弱拟杆菌、韦荣球菌、吉氏拟杆菌等引起。


       2、联合手术治疗化脓性阑尾炎、坏疽性阑尾炎:由拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形/多型拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、拟杆菌属),梭菌属(产气荚膜梭菌、双酶梭菌、丁酸梭菌及其他梭菌),梭杆菌属(具核梭杆菌、可变梭杆菌),厌氧球菌(消化链球菌、韦荣球菌)等引起。


吗啉硝唑的历史:



   吗啉硝唑由江苏豪森药业股份有限公司研发,于2014年2月24日获中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市,用于治疗阿米巴原虫、毛滴虫以及厌氧菌感染,与甲硝唑相比活性更大,疗效更好,批准用于妇科炎症治疗(盆腔炎)以及联合手术治疗化脓性阑尾炎、坏疽性阑尾炎。


       在艾美达全国样本公立医院数据库中显示,吗啉硝唑在2015年有销售体现,为4.1万元,2016年增长到21.3万元左右。因吗啉硝唑在2014年上市,目前仅有山东、云南、福建、辽宁、江苏和重庆六个城市省份有中标记录,中标价中位数为144.57元,较左奥硝唑价格稍高,在市场有较大潜力。


吗啉硝唑的合成路线:


01 专利号CN110776492A的合成路线




02专利号CN104829541A的合成路线





吗啉硝唑杂质对照品

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