引言:高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一。流行病学研究显示,目前全球有高血压患者6亿人,高血压患病率约为10%。中国高血压患病率约为12%,现有高血压患者数超过1亿人,且每年以300万人的速度增长。β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体激动作用的一类药物。能有效应对高血压。
奈必洛尔通常是指盐酸奈必洛尔,是一种非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂,它将高度选择性的β受体阻滞剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合,对内皮功能有利的作用。
*盐酸奈必洛尔化学结构式
盐酸奈必洛尔能为高血压和心力衰竭患者良好耐受,凭借其对心脏的保护作用、良好的降压作用、良好耐受性及不良反应少等优点,市场前景广阔,潜力巨大。
盐酸奈必洛尔的历史
奈必洛尔由Johnson & Johnson公司研制(美)意大利Menarim公司获上市许可,在1997年,奈必洛尔首先在德国获批上市,并在次年开始于英国等多个国家上市。之后2007年,FDA批准奈必洛尔应用于轻中度高血压的治疗。2016年,FDA正式批准奈必洛尔(5mg/80mg规格)片剂上市,用于治疗高血压。据悉,奈必洛尔是目前为止在美国上市的唯一一种由β受体拮抗剂和血管紧张素II受体拮抗剂组成的固定剂量抗高血压组合药物。
合成方法
奈必洛尔杂质对照品
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